Upadacitinib CAS 1310726-60-3

Upadatsitiniib on ravim, mida kasutatakse reumatoidartriidi, psoriaatilise artriidi, atoopilise dermatiidi, haavandilise koliidi, Crohni tõve, anküloseeriva spondüliidi ja aksiaalse spondüloartriidi raviks. kinaasid.Need ensüümid osalevad põletikku põhjustavate protsesside käivitamisel ja nende toime blokeerimine viib liigeste põletiku kontrolli alla.

Reumatoloog-konsultant võib updacacitiniibi määrata mõõduka või raske reumatoidartriidiga täiskasvanutele. Seda saab kasutada ka psoriaatilise artriidi raviks.
Upadacitiniibiga ei alustata, kui:
● Teie seisund ei ole aktiivne
● Te pole oma haigusseisundi jaoks esmalt teisi ravimeetodeid proovinud
● Teil on infektsioon
Enne upadatsitiniibi määramist võivad arstid kasutada punktisüsteemi, et hinnata, kui paljud teie liigesed on valulikud või paistes ja kuidas te end tunnete. See aitab neil välja selgitada, kui aktiivne on teie artriit. Enne ravi alustamist vajate ka vereanalüüse, et näha, kas ravim teile sobib.
Teie arst peab kontrollima, kas olete varem tuberkuloosiga (TB) kokku puutunud. Isegi kui teil puuduvad sümptomid, võivad tuberkuloosi põhjustavad bakterid organismis siiski esineda ja enne upadatsitiniibiga ravi alustamist võite vajada ravikuuri, et sellega toime tulla.
Kui teil on kunagi olnud hepatiit, peate võib-olla vajama regulaarset kontrolli, kuna upadatsitiniib võib suurendada hepatiidi taastumise riski.
Upadatsitiniibi määratakse tavaliselt koos metotreksaadiga, välja arvatud juhul, kui on põhjuseid, miks te ei saa metotreksaati võtta. Siiski ei tohi upadatsitiniibi kasutada koos teiste immunosupressiivsete või bioloogiliste ravimite või teiste JAK-i inhibiitoritega.
Upadacitiniibi ei soovitata kasutada, kui olete rase, plaanite rasestuda või toidate last rinnaga.
Teie arst võib otsustada upadacitiniibi mitte välja kirjutada, kui teil on olnud või on mõni järgmistest:
● vöötohatis
● Kopsude, maksa või neerude haigus
● Südameprobleemid, kõrge vererõhk, kõrge kolesteroolitase või verehüübed (süvaveenide tromboos või kopsuemboolia).
● Maohaavandid
● Vähk

Atoopilise dermatiidi (AD) põletikku põhjustavad osaliselt immuunsüsteemi sõnumitoojad, mida nimetatakse tsütokiinideks, mis on suurenenud veres ja nahas. Mitmed neist põletikulistest tsütokiinidest avaldavad oma toimet keemilise signaali raja kaudu rakkudes, mida tuntakse JAK-STAT rajana (Janus Kinase-Signal andur ja transkriptsiooni aktivaatorid).
JAK-i perekonnal on neli liiget – JAK-i inhibiitorid võivad olla suunatud ühele või mitmele neist pereliikmetest, et blokeerida need immuunsignaalid ja pärssida AD-ga seotud võtmetsütokiinide põletikulist toimet.
Upadatsitiniib blokeerib selektiivselt JAK1, mis on JAK-i perekonnaliige, mis on seotud mitmete tsütokiinide ja muude radadega, mis põhjustavad AD-s põletikku ja sügelust.

Reumatoidartriit
Viies uuringus, milles osales kokku ligi 4400 patsienti, leiti, et upadatsitiniib vähendab mõõduka kuni raske reumatoidartriidiga patsientide sümptomeid. Need uuringud hõlmasid haiguse aktiivsuse hindamist 28 keha liigeses standardskaalal. Need näitasid, et upadatsitiniib oli efektiivne sümptomite kõrvaldamisel või haiguse madala aktiivsuse saavutamisel 43–48% patsientidest; see võrreldes haiguse aktiivsuse vähenemisega 14–19% patsientidest, kes said platseebot (näiv ravim) või metotreksaati.

Psoriaatiline artriit
Kaks uuringut, milles osales üle 2,{1}} aktiivse psoriaatilise artriidiga patsienti vaatamata eelnevale ravile, näitasid, et upadatsitiniib, mida kasutati eraldi või koos metotreksaadiga, vähendas sümptomeid tõhusamalt kui adalimumab (samuti psoriaatilise artriidi ravim) või platseebo. haigusest. 57–71% patsientidest, kes said upadatsitiniibi annuses 15 mg päevas, saavutasid sümptomite vähenemise pärast 12-nädalast ravi, võrreldes 65% adalimumabiga ravitud patsientidega ja 24–36% platseebot saanud patsientidega.

Aksiaalne spondüloartroos
Anküloseeriva spondüliidi 14-nädalane uuring, milles osales 187 patsienti, kelle haigus ei olnud teiste ravimeetoditega piisavalt kontrolli all, näitas, et upadatsitiniib vähendas tõhusalt haiguse sümptomeid. Upadatsitiniibi saanud patsientidest vähenes sümptomite arv ja raskusaste ligikaudu 52%-l, platseebot saanud patsientidest aga 26%-l.
Lisaks näitas uuring, milles osales ligikaudu 300 mitteradiograafilist aksiaalset spondüloartroosi põdevat patsienti, kelle haigusi ei olnud võimalik teiste ravimeetoditega piisavalt hästi kontrollida, et upadatsitiniib parandas haiguse sümptomeid: sümptomid paranesid 14 nädala pärast vähemalt 40% 45% patsientidest. 23% platseebot saanud patsientidest.

Atoopiline dermatiit
Upadatsitiniib oli efektiivne naha puhastamisel ning haiguse ulatuse ja raskuse vähendamisel mõõduka kuni raske atoopilise dermatiidiga patsientidel kolmes põhiuuringus, milles osales kokku 2584 täiskasvanut ja üle 12-aastast last. Uuringutes võrreldi kahe upadatsitiniibi annuse (15 ja 30 mg päevas), mida kasutati koos nahale manustatud kortikosteroididega või ilma, toimet platseeboga.
Ainuüksi ravi upadatsitiniibiga vähendas haiguse ulatust ja raskust 60–70% patsientidest, kes võtsid 15 mg annust, ja 73–80% patsientidest, kes võtsid 30 mg, võrreldes 13–16% platseebot saanud patsientidega. Selge või peaaegu selge nahk saavutati 39–62%-l upadatsitiniibi kasutanud patsientidest, võrreldes 5–8%-ga platseebot saanud patsientidest.
Samasuguseid tulemusi täheldati ka upadatsitiniibi kasutamisel koos kortikosteroididega: haiguse ulatus ja raskusaste vähenesid 65–77%-l upadatsitiniibi kasutanud patsientidest võrreldes 26%-ga platseebot saanud patsientidest; nahk puhas või peaaegu puhas 40–59% upadatsitiniibi kasutanud patsientidest, võrreldes 11% platseeborühma patsientidega.

Haavandiline jämesoolepõletik
Kaks põhiuuringut, milles osales 988 patsienti, näitasid, et upadatsitiniib oli efektiivne mõõduka kuni raske aktiivse haavandilise koliidi sümptomite kõrvaldamisel ja soolepõletiku leevendamisel patsientidel, kelle haigus ei allunud muule ravile või kes ei talu muud ravi.
Pärast kaheksanädalast ravi, mille jooksul patsiendid võtsid 45 mg upadatsitiniibi või platseebot üks kord päevas, oli upadatsitiniibi saanud patsientide osakaal, kelle sümptomid olid kadunud või peaaegu kadunud koos soole limaskesta normaalse või kerge põletikuga, 26%. esimeses uuringus ja 34% teises uuringus, võrreldes peaaegu 5% ja 4% platseebot saanud patsientidega.

Crohni tõbi
Kaks põhiuuringut, milles osales kokku 1021 mõõduka kuni raske aktiivsusega Crohni tõvega patsienti, näitasid, et upadatsitiniib parandas haiguse sümptomeid tõhusalt. Pärast 12-nädalast ravi, mille jooksul patsiendid võtsid upadatsitiniibi 45 mg või platseebot üks kord päevas, oli nende patsientide osakaal, kes said upadatsitiniibi 40% ja 51%, kelle sümptomid kahes uuringus olid kadunud või peaaegu kadunud, võrreldes 14% ja 22%. need, kes võtavad platseebot. Soole limaskesta põletik vähenes enam kui poole võrra 35% ja 46% upadatsitiniibi saanud patsientidest, võrreldes 4% ja 13% platseebot saanud patsientidega.